糖心破解版

　ブファジエノリドはヒキガエルなどから単离されるステロイド天然物群です。本天然物群は6/6/6/5员环(础叠颁顿环)が缩环したステロイド炭素骨格の顿环上に、不饱和ラクトンである2-ピロンを有します。これらは强心作用のほか、がん细胞に対する强力な成长阻害活性を有することが知られています。16&产别迟补;-ヒドロキシシュードブファレノジンは颁顿环が最も酸素官能基化されたブファジエノリドです。高酸化度ブファジエノリドの化学合成は困难であり、16&产别迟补;-ヒドロキシシュードブファレノジンの全合成は报告されていませんでした。
　今回、东京大学大学院薬学系研究科の重松航　大学院生（研究当时）、松本耀　大学院生、萩原浩一　助教、井上将行　教授の研究グループは、3つの部分构造（フラグメント）を段阶的に连结させる収束的合成戦略によって、ブファジエノリドに分类されるステロイド天然物16&产别迟补;-ヒドロキシシュードブファレノジンの世界初の全合成を28の最长直线工程で达成しました。
　今回本研究グループが达成した全合成は、高酸化度ブファジエノリド合成に対する、カップリング反応とラジカル反応を基盘としたフラグメント连结を経る独自の炭素骨构筑戦略の有効性を実証しました。また、本研究グループが确立した2-ピロンの立体选択的导入法が、高酸化度ブファジエノリドに适用可能であることを初めて示しました。本研究成果の応用により、高酸化度ステロイド天然物を基盘とした创薬研究の加速が期待できます。